![6-Benzyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3(2H)-one structure](https://static.chemtradehub.com/structs/909/909187-64-0-f54f.webp "6-Benzyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3(2H)-one structure")
Allocolchicinoids bearing a Michael acceptor fragment for possible irreversible binding of tubulin
文献情報
出版日
2020-06-04
DOI
10.1039/D0MD00060D
インパクトファクター
0
著者
Ekaterina S. Sazanova, Iuliia A. Gracheva, Diane Allegro, Pascale Barbier, Elena V. Svirshchevskaya, Alexey Yu Fedorov
原文を見る
要旨
We describe an attempt to apply the concept of covalent binding towards the highly active allocolchicinoids selected on the basis of SAR analysis of previously synthesized molecules. To achieve the irreversible binding of the agent to the cysteine residues of the colchicine site of tubulin protein, we synthesized a number of new allocolchicinoids bearing the acceptor moiety. Some of the new derivatives possess cytotoxic activity against COLO-357, BxPC-3, HaCaT, and HEK293 cell lines in a low nanomolar range of concentrations. A substoichiometric mode of microtubule assembly inhibition was demonstrated. The most active compounds possess close to colchicine general toxicity on mice.
関連文献
Characterisation of the temperature-dependent M1 to R phase transition in W-doped VO2 nanorod aggregates by Rietveld refinement and theoretical modelling
Dianhui Wang, Jihui Liang, Chaohao Hu, Lixian Sun, Craig A. J. Fisher
2020-03-26
Paper
DOI: 10.1039/D0CP01058H
Graphdiyne coordinated transition metals as single-atom catalysts for nitrogen fixation
Yanan Tang, Weiguang Chen, Yi Li, Renyi Li, Yaqiang Ma, Xianqi Dai
2020-04-01
Paper
DOI: 10.1039/D0CP00722F
Unusual intrinsic thermoluminescence in LiMgPO4:Er
D. G. Kellerman, M. O. Kalinkin, N. I. Medvedeva, A. P. Tyutyunnik
2020-11-10
Paper
DOI: 10.1039/D0CP05185C
Influence of the type of carrier on ferromagnetism in a Si semiconductor implanted with Cu ions
Li Wang, Denglu Hou, Chunfang Wu, Yuanping Shi, Shaohui Shi, Weikun Gao, Shunzhen Feng, Yingdi Liu, Li Li, Denghui Ji
2020-03-09
Paper
DOI: 10.1039/C9CP05608D
Electron injection effect in In2O3 and SnO2 nanocrystals modified by ruthenium heteroleptic complexes
Marina Rumyantseva, Abulkosim Nasriddinov, Alexander Gaskov, Anna Moiseeva, Yuri Fedorov, Gediminas Jonusauskas
2020-03-16
Paper
DOI: 10.1039/C9CP07016H
Ru–polyoxometalate as a single-atom electrocatalyst for N2 reduction to NH3 with high selectivity at applied voltage: a perspective from DFT studies
Linghui Lin, Liye Gao, Ke Xie, Rong Jiang, Sen Lin
2020-03-02
Paper
DOI: 10.1039/D0CP00698J
Heteronuclear DNP of 1H and 19F nuclei using BDPA as a polarizing agent
Antonio Gennaro, Alexander Karabanov, Alexey Potapov, Walter Köckenberger
2020-03-31
Paper
DOI: 10.1039/D0CP00892C
Semiconducting few-layer PdSe2 and Pd2Se3: native point defects and contacts with native metallic Pd17Se15
Xintong Xu, John Robertson, Huanglong Li
2020-03-18
Paper
DOI: 10.1039/C9CP06654C
Interplay between aggregation number, micelle charge and hydration of catanionic surfactants
Žiga Medoš, Sergej Friesen, Richard Buchner, Marija Bešter-Rogač
2020-04-17
Paper
DOI: 10.1039/D0CP00877J
Gate voltage impact on charge mobility in end-on stacked conjugated oligomers
Miroslav Menšík, Petr Toman, Cheng-Han Chung, Chimed Ganzorig, Jiří Pfleger
2020-03-25
Paper
DOI: 10.1039/C9CP06477J
こちらもおすすめ
化合物よくある質問
2-ヒドロキシ-5-ニトロベンジンブロモイドの代替品はありますか？
2-ヒドロキシ-5-ニトロベンジンブロモイドは特定の化学反応に適しているため、代替品は限られています。しかし、同様の構造を持つ2-ヒドロキシ-4-ニトロベンジン...
772-33-82-(Bromomethyl)-4-ni...
化合物よくある質問
N-(2-ブロモフェニル)-1-チロール-3-オキソ-3-(ピペリジニル)プロペン-2-イル)ベンゼンアミドを取り扱う際の実験室安全事項は何ですか？
N-(2-ブロモフェニル)-1-チロール-3-オキソ-3-(ピペリジニル)プロペン-2-イル)ベンゼンアミドは有毒で、皮膚や粘膜に刺激を与える可能性があります。...
1800044-77-2N-[(1Z)-1-(2-Bromoph...
化合物よくある質問
1,3プロパンジオール,2-[2-(2アミノ-6クロロ-9Hピリミジン-9-イル)エチル-1,1,2,2-D4]-2,3-ジアセタートの市場動向や研究トレンドはどうですか？
この化合物は、新規治療薬の開発に注目されています。市場では、その有効性と安全性が評価され、研究分野では、分子生物学と医薬化学の新たな発見が期待されています。
1020718-81-31,3-Propanediol, 2-[...
579-44-2Ethanone, 2-hydroxy-...
化合物よくある質問
Succinimidyl-alanyl-phenylalanyl-prolyl-phenylalanine 4-nitroanilide はどの業界で使用されていますか？
Succinimidyl-alanyl-phenylalanyl-prolyl-phenylalanine 4-nitroanilide は主に医薬品開発やポ...
128802-73-3succinimidyl-alanyl-...
化合物よくある質問
メチル6-アミノ-5-クロロピリジン-2-カーボイル酸について、適用される法規ガイドラインは何ですか？
メチル6-アミノ-5-クロロピリジン-2-カーボイル酸（CAS番号: 1256794-05-4）の使用には、GHS（ Globally Harmonized S...
1256794-05-4Methyl 6-amino-5-chl...
化合物よくある質問
エチル4-(シクロ Pentagonyl)アミノ-2-メチル硫化基ピリミジン-5-カルボキシレートを取り扱う際の実験室安全事項は何ですか？
取り扱いには、耐薬品性の容器を使用し、通気性の良い場所で操作することを推奨します。漏れ時は、SDS（安全データシート）を参照して適切な措置を取ること。手洗いと洗...
211245-62-4ethyl 4-(cyclopentyl...
化合物よくある質問
（S）-3-ベンZYルピペリジン塩酸塩とは何ですか？
（S）-3-ベンZYルピペリジン塩酸塩は、CAS番号1258940-00-9で表される化合物です。これは、（S）-3-苯基哌啶的盐酸盐であり、主に医薬品の原料と...
1258940-00-9(S)-3-Phenylpiperidi...
化合物よくある質問
3,5-二甲基金剛胺の主な用途は何ですか？
3,5-二甲基金剛胺は、主に医薬品の原料として使用され、また抗うつ薬や抗アルツハイマー薬の開発に利用されます。さらに、化粧品や食品添加物の製造でも重要な役割を果...
19988-45-52-(2,3-Dihydroxyphen...
化合物よくある質問
ビス(4-メチル-2-ペンチル)フェニルカルボン酸エステルの代替品はありますか？
ビス(4-メチル-2-ペンチル)フェニルカルボン酸エステル (CAS番号: 1398066-13-1) の代替品には、ビス(2-エチルヘキシル)フェノールカルボ...
1398066-13-1Bis(4-methyl-2-penty...
掲載誌
おすすめ化合物
おすすめサプライヤー
免責事項
このページに表示される学術雑誌情報は、参考および研究目的のみを目的としています。当社は雑誌出版社とは提携しておらず、投稿の取り扱いも行っておりません。出版に関するお問い合わせは、各雑誌出版社に直接ご連絡ください。
表示されている情報に誤りがある場合は、support@chemtradehub.com までご連絡ください。迅速に確認し、対応いたします。