Selective inhibition of ADAR2-catalyzed editing of the serotonin 2c receptor pre-mRNA by a helix-threading peptide

文献情報

出版日 2010-08-31
DOI 10.1039/C0OB00309C
インパクトファクター 3.876
著者

Nicole T. Schirle, Rena A. Goodman, Malathy Krishnamurthy, Peter A. Beal


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要旨

RNA editing by adenosine deamination is a form of epigenetic control of gene expression wherein the ADAR enzymes convert adenosine to inosine in RNA often changing the meaning of codons. The pre-mRNA for the 2c subtype of serotonin receptor (5-HT2cR) is shown here to support small molecule binding near known editing sites. Furthermore, a helix-threading peptide binds this site and inhibits the in vitro reaction of ADAR2 in an RNA-substrate selective manner. This is the first example of substrate-selective inhibition of editing by an RNA-binding small molecule and sets the stage for the development of new reagents capable of controlling gene function through manipulation of mRNA editing.

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掲載誌

Organic & Biomolecular Chemistry

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CiteScore: 3.4
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年間論文数: 1041

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