Catalyst-free direct cross-dehydrogenative coupling of imidazoheterocycles with glyoxal hydrates: an efficient approach to 1,2-diketones

文献情報

出版日 2019-02-26
DOI 10.1039/C9OB00095J
インパクトファクター 3.876
著者

Tao Guo, Xiang-Heng Fu, Miao Zhang, Yu-Liu Li, Yong-Cheng Ma


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要旨

An efficient and convenient methodology for catalyst-free cross-dehydrogenative coupling of imidazoheterocycles with glyoxal hydrates in good yields was developed. This methodology exhibits a broad substrate scope and excellent functional group tolerance and offers a straightforward means to produce different heterocycles such as imidazoheterocyclic quinoxaline, imidazoheterocyclic hydantoin and imidazoheterocyclic α-keto ketamine under relatively mild conditions. Biological evaluation showed that the most potent compound 3m possesses significant in vitro antiproliferative activities against human-derived lung cancer cell lines with an IC50 value of 14.8 μM.

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掲載誌

Organic & Biomolecular Chemistry

Organic & Biomolecular Chemistry
CiteScore: 3.4
自己引用率: 10.3%
年間論文数: 1041

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