Synthesis of aminomethylated 4-fluoropiperidines and 3-fluoropyrrolidines

文献情報

出版日 2010-04-21
DOI 10.1039/C003380D
インパクトファクター 3.876
著者

Guido Verniest, Karel Piron, Eva Van Hende, Jan Willem Thuring, Gregor Macdonald, Frederik Deroose, Norbert De Kimpe


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要旨

A short and efficient synthesis of 4-aminomethyl-4-fluoropiperidines and 3-aminomethyl-3-fluoropyrrolidines is described. These fluorinated azaheterocycles are of specific interest as bifunctional building blocks for fluorinated pharmaceutical compounds. The key step of the synthetic pathway involves the regioselective bromofluorination of N-Boc-4-methylenepiperidine and 3-methylenepyrrolidine using Et3N.3HF and NBS.

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掲載誌

Organic & Biomolecular Chemistry

Organic & Biomolecular Chemistry
CiteScore: 3.4
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年間論文数: 1041

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