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Second-generation tricyclic pyrimido-pyrrolo-oxazine mTOR inhibitor with predicted blood–brain barrier permeability
文献情報
出版日
2021-01-12
DOI
10.1039/D0MD00408A
インパクトファクター
0
著者
Chiara Borsari, Erhan Keles, Andrea Treyer, Martina De Pascale, Matthias Hamburger, Matthias P. Wymann
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要旨
Highly selective mTOR inhibitors have been discovered through the exploration of the heteroaromatic ring engaging the binding affinity region in mTOR kinase. Compound 11 showed predicted BBB permeability in a MDCK-MDR1 permeability in vitro assay, being the first pyrimido-pyrrolo-oxazine with potential application in the treatment of neurological disorders.
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